+7 499 70 418 70
+7 499 70 317 71
радуем ценами :)

ДЕТРУЗИТОЛ (Тольтеродин) / DETRUSITOL (Tolterodine)

ДЕТРУЗИТОЛ (Тольтеродин) / DETRUSITOL (Tolterodine)
    5579 руб.
в заказ!
Условия отпуска: без рецепта
Категория: Тольтеродин
Тип упаковки: табл. п/о 2 мг / 56 шт.
Артикул: 25875
Производитель: Pfizer Inc. (США)
Наличие: Есть на складе
смотрите также АНАЛОГИ/ЗАМЕНИТЕЛИ

Посмотреть/скрыть инструкцию

Описание / Инструкция ДЕТРУЗИТОЛ (Тольтеродин) / DETRUSITOL (Tolterodine)

Фармакологические свойства

конкурентный блокатор М-холинергических рецепторов мочевого пузыря и слюнных желез. Связываясь с этими рецепторами, препарат вызывает снижение сократительной функции мочевого пузыря и уменьшение слюноотделения. В экспериментах на животных была выявлена селективность тольтеродина в отношении рецепторов мочевого пузыря по сравнению с рецепторами слюнных желез. Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря было отмечено также у здоровых добровольцев. После приема 6,4 мг препарата происходило неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивалось количество остаточной мочи и уменьшалось напряжение детрузора. После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, которое является основным фармакологическим активным метаболитом. Этот метаболит обладает близкими к тольтеродину фармакологическими свойствами и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата. Терапевтический эффект тольтеродина развивается через 4 нед лечения. Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное, высокоспецифичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы. После приема препарата внутрь тольтеродин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-3 ч после приема и повышается пропорционально дозе тольтеродина в интервале 1-4 мг. Тольтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Системный клиренс тольтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а период полувыведения - 2-3 ч. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) тольтеродин подвергается http://likitoriya.com/goods/detruzitol_25875.htmlдезалкилированию изоферментами СУРЗА с образованием неактивного метаболита - N-дезалкилированного тольтеродина. Снижение клиренса и увеличение периода полувыведения (до 10 ч) тольтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации примерно в 7 раз, при этом активный метаболит в плазме крови не определяется. Вследствие этого величина AUC тольтеродина у лиц со сниженным метаболизмом близка к сумме величин AUC тольтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с активным CYP2D6 при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы независимо от фенотипа. Абсолютная биодоступность тольтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного тольтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень тольтеродина в крови повышается, когда его принимают во время еды. Также не отмечается клинически значимых изменений и у лиц со сниженным метаболизмом. Тольтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Объем распределения тольтеродина - 113 л. После введения 14С-тольтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% - с калом, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% в виде 5-гидроксиметильного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют приблизительно 51% и 29% от количества, выводящегося с мочой. Экспозиция несвязанного тольтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у больных циррозом печени увеличивается приблизительно в 2 раза.

Показания

гиперактивность (нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся чаhttp://likitoriya.com/goods/detruzitol_25875.htmlстыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Применение

внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. При развитии выраженных побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения. Рекомендуемая доза для http://likitoriya.com/goods/detruzitol_25875.htmlпациентов с нарушениями функции печени и/или почек составляет 1 мг 2 раза в сутки. Тольтеродин не рекомендуется назначать пациентам в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата у них не установлена.

Противопоказания

задержка мочеиспускания, закрытоугольная глаукома, miastenia gravis, тяжелый язвенный колит, мегаколоhttp://likitoriya.com/goods/detruzitol_25875.htmlн, повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Побочные эфекты

тольтеродин может вызывать М-холинолитические эффекты легкой и средней степени тяжести, такие, как сухость кожи и слизистых оболочек, уменьшение слезоотделения, диспепсия. Со стороны иммунной системы - аллергические реакции; со стороны нервной системы - повышенная эмоциональная лабильность, нарушение сознания, галлюцинации, парестезия, головокружение, сонливость; со стороны глаз - ксерофтальмия, нарушение зрения, в том числе нарушения аккомодации; со стороны сердечhttp://likitoriya.com/goods/detruzitol_25875.htmlно-сосудистой системы - тахикардия; со стороны ЖКТ - диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота; со стороны мочевыделительной системы - задержка мочи; общие проявления - повышенная утомляемость, головная боль, боль в груди, периферические отеки. Среди прочих побочных эффектов редко отмечались анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечная недостаточность. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.

Особые указания

c осторожностью применяют препарат у пациентов со значительной обструкцией мочевых путей с риском задержки мочеиспускания, заболеваниями почек, патологией печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки), с обструктивным поражением пищеварительного тракта, нейропатией, невправимой грыжей, риском нарушения моторики ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении Детрузитола больным, которые имеют факторы риска удлинения интервала Q-T (гипокалиемия, брадикардия, одновременный прием препаратов, способных вызывать уhttp://likitoriya.com/goods/detruzitol_25875.htmlвеличение интервала Q-T) и такие заболевания сердца, как ИБС, аритмия, хроническая сердечная недостаточность. Перед началом лечения препаратом нужно исключить органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию. Следует избегать назначения препарата в период беременности и кормления грудью. Поскольку Детрузитол может вызывать нарушения аккомодации и замедлять скорость реакции, он может оказывать негативное влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие

следует избегать одновременного применения сильных ингибиторов CYP3А4, таких, как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазных средств, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и риск передозировки. Одновременное лечение другими препаратами, обладающими антихолинэргическими свойствами, может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов. Напротив, при одновременном назначении агонистов М-холинорецепторов терапевтическое действие тольтеродина может ослабляться. Действие прокинетиков, подобных метоклопрамиду и цизаприду, может ослабляться тольтеродином. Возможны фармакокинеhttp://likitoriya.com/goods/detruzitol_25875.htmlтические взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися с участием цитохромов P450-2D6 (CYP2D6) или CYP3A4. Однако одновременное лечение флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, который является ингибитором CYP3A4) приводит лишь к незначительному увеличению общей экспозиции несвязанного тольтеродина и эквивалентного ему по активности 5-гидроксиметильного метаболита. Это не приводит к клинически значимому взаимодействию. Клинические исследования продемонстрировали отсутствие взаимодействия с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Не получено каких-либо подтверждений тому, что тольтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, 2С19, ЗА4 или 1А2.

Передозировка

самая высокая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг тольтеродина L-тартрата на один прием. Наиболее важными симптомами, которые при этом отмечались, были нарушения аккомодации и болезненные позывы к мочеиспусканию. Лечение: промывание желудка и прием активированного угля. При выраженных центральных антихолинергических эффеhttp://likitoriya.com/goods/detruzitol_25875.htmlктах (галлюцинациях, сильном возбуждении) - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - бензодиазепины, при тахикардии - блокаторы b-адренорецепторов; при нарушениях дыхания - ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря; при выраженном мидриазе - глазные капли с пилокарпином и перевод пациента в затемненное помещение.

Условия хранения

при комнатной темпеhttp://likitoriya.com/goods/detruzitol_25875.htmlратуре (15- 25 °С).

Список городов для резервирования

Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

Смотрите также аналоги:

табл. п/о 2 мг / 56 шт.
Pfizer Inc.

    5579 руб.
в заказ!
табл. п/плен. оболочкой 2 мг / 60 шт.
Ranbaxy

Доступно под заказ
в заказ!
табл. п/о 1 мг / 56 шт.
Zentiva

Доступно под заказ
в заказ!
табл. п/о 2 мг / 56 шт.
Zentiva

    853 руб.
в заказ!
Помощь
Поиск препарата
Найти интересующее лекарство и его аналоги Вы сможете даже, если не уверены в правильности написания его названия.
Подробнее
Обмен и возврат медикаментов
Согласно Правилам реализации лекарственных средств лекарственные средства, предметы санитарной гигиены, лекарственные косметические средства должного качества не подлежат обмену или возврату.
Подробнее
Резервирование лекарств
Войдите на сайт Сервиса резервирования лекарств Ликитория и в строку поиска введите название интересующего Вас лекарства
Подробнее
Способы оплаты