+7 499 70 418 70
+7 499 70 317 71
радуем ценами :)

АРОМАЗИН / AROMASIN

АРОМАЗИН / AROMASIN
    22841 руб.
в заказ!
Условия отпуска: без рецепта
Категория: Эксеместан
Тип упаковки: табл. п/сах. оболочкой 25 мг / 100 шт.
Артикул: 62924
Производитель: Pfizer Inc. (США)
Наличие: Есть на складе
смотрите также АНАЛОГИ/ЗАМЕНИТЕЛИ

Посмотреть/скрыть инструкцию

Описание / Инструкция АРОМАЗИН / AROMASIN

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Экземестан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, подобным по химической структуре природному веществу андростендиону. У женщин в постменопаузальный период эстрогены продуцируются преимущественно путем преобразования андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонзависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период. У женщин в постменопаузальный период экземестан достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с применения в дозе 5 мг; максимальное снижение (>90%) достигается при применении в дозе 10–25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, которые получали препарат в дозе 25 мг/сут ежедневно, уровень активности ароматазы снижался на 98%.Экземестан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Незначительную андрогенную активность, вероятно связанную с 17-гидропроизводным, отмечали преимущественно при применении препарата в высоких дозах. В ходе исследований с продолжительным ежедневным приемом экземестан не влиял на синтез таких гормонов, как кортизол и альдостерон, уровень которых изменялся до или после теста с АКТГ; этим была продемонстрирована селективность относительно других ферментов, принимающих участие в гормональном обмене. В связи с этим нет необходимости в назначении заместительной терапии ГКС и минералокортикоидами. Незначительное повышение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке крови отмечают даже при применении препарата в низких дозах. Этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов данной фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию в гипофизе гонадотропинов (в том числе и у женщин в период менопаузы).Фармакокинетика. После перорального приема экземестан быстро абсорбируется. Процент абсорбции в ЖКТ высокий. Абсолютная биодоступность не установлена, хотя распределение препарата моhttp://likitoriya.com/goods/aromazin_62924.htmlжет быть ограничено эффектом первого прохождения. При однократном приеме в дозе 25 мг после еды средний уровень в плазме крови достигает максимума через 2 ч и составляет в среднем 17 нг/мл. Фармакокинетика экземестана линейная и не зависит от времени, при длительном применении кумуляции не выявлено. Конечный T1/2 препарата составляет около 24 ч. Установлено, что прием с пищей улучшает всасывание препарата: уровень в плазме крови при этом на 40% выше, чем у пациенток, которые принимали препарат натощак.Распределение. Объем распределения экземестана большой. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет около 90%; при этом степень связывания не зависит от общей концентрации. Экземестан и его метаболиты не связываются с эритроцитами.Метаболизм и экскреция. Экземестан метаболизируется путем окисления метиленовой группы (6) при участии изофермента CYP ЗА4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы с участием альдокеторедуктазы и дальнейшей конъюгации. Клиренс экземестана составляет 500 л/ч. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты или неактивны, или менее активны, чем исходное соединение. После однократного перорального приема экземестана, меченного радиоактивным изотопом 14С, было установлено, что элиминация препарата и его метаболитов в основном завершалась на протяжении недели, при этом равные части дозы выводились с мочой и с калом (40%). Около 0,1–1% дозы выводилось с мочой в виде неизмененного радиоактивно меченного экземестана.Возраст. Существенной корреляции между системным выделением экземестана и возрастом не выявлено.Почечная недостаточность. У пациентов со снижением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) системное выделение экземестана было вдвое выше по сравнению со здоровыми добровольцами.Учитывая данные по безопасности экземестана, коррекции дозы не требуется.Нарушение функции печени. У пациентов с умеренно выраженными или тяжелыми нарушениями функции печени системная экспозиция экземестана была вдвое-втрое выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Учитывая данные по безопасности экземестана, коррекции дозы не требуется.

Показания

адъювантная терапия ранних стадий рака молочной железы с положительной или неуточненной пробой на эстрогеновые рецепторы у женщин в постменопаузе для снижения риска развития отдаленных, местных регионарных или контралатеральных метастазов.Как препарат первого ряда для лечения распространенного рака молочной железы с положительной пробой на гормональные рецепторы у женщин с естественным или индуцированным статусомhttp://likitoriya.com/goods/aromazin_62924.html менопаузы.Как препарат второго ряда для лечения распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным статусом менопаузы, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне монотерапии антиэстрогенами.Как препарат третьего ряда для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование болезни на фоне полигормональной терапии.

Применение

взрослые и пациентки пожилого возраста Аромазин рекомендуется принимать по 25 мг 1 раз в сутки, желательно после еды.У больных раком молочной железы на ранних стадиях лечение Аромазином должно продолжаться до завершения 5-летней адъювантной гормональной терапии или до возникновения местных или оhttp://likitoriya.com/goods/aromazin_62924.htmlтдаленных метастазов или новой контралатеральной опухоли.У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение Аромазином следует продолжать до тех пор, пока прогрессирование опухоли не становится очевидным.Пациенткам с недостаточностью функции печени или почек коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

повышенная чувствительность к экземестану или прочим ингредиенhttp://likitoriya.com/goods/aromazin_62924.htmlтам препарата, период беременности и кормления грудью и детям.

Побочные эфекты

Экземестан в целом переносился хорошо во всех исследованиях и клинических исследованиях при применении дозы 25 мг/сут; побочные явления были обычно слабые или умеренные.Частота прекращения лечения в связи с побочными явлениями составляла 7,4% у пациенток, больных раком молочной железы на ранней стадии, которые получали лечение Аромазином после начальной адъювантной терапии тамоксифеном. Наиболее распространенными побочными явлениями были приливы (22%), артралгия (18%) и утомляемость (16%).Частота прекhttp://likitoriya.com/goods/aromazin_62924.htmlращения лечения в связи с побочными явлениями составляла 2,8% в общей популяции больных с распространенным раком молочной железы. Наиболее распространенными побочными явлениями были приливы (14%) и тошнота (12%).Большинство побочных явлений может объясняться нормальными фармакологическими последствиями блокирования эстрогена (например приливы).Ниже представлены побочные эффекты со стороны различных органов и систем организма, сгруппированные по частоте возникновения (очень часто (>10%), часто (>1%, но 

Особые указания

учитывая механизм действия, Аромазин не следует назначать женщинам с предменопаузальным эндокринным статусом. Поэтому, в приемлемых клинических случаях необходимо установить статус менопаузы путем оценки уровней ЛГ, ФСГ и эстрадиола.Учитывая, что Аромазин является препаратом, сильно снижающим уровень эстрогенов, можно ожидать снижения минеральной плотности костей. Во время адъювантной терапии препаратом у пациентов с остеопорозом или с риском его возникновения, в начале лечения следует оценить параметры минеральной плотности костей с помощью денситометрии. Пациенты, принимающие Аромазин, должны находиться под наблюдением, при необходимости им следует назначить лечение по поводу остеопороза.Таблетки Аромазин содержат сахарозу и не должны назначаться пациентам с редкими врожденными дефектами метаболизма фруктозы, мальабсорбцией глюкозы и галактозы или недостатоhttp://likitoriya.com/goods/aromazin_62924.htmlчностью изомальтазы сахарозы.Таблетки Аромазин содержат метилпарагидрооксибензоат, который может вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные).Применение в период беременности или кормления грудью Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность, поэтому Aромазин противопоказан для применения у беременных. Aромазин также не применяют в период кормления грудью.Дети. Препарат не рекомендуется для применения у детей.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время применения препарата сообщалось о сонливости, сомноленции, астении и головокружении. В случае возникновения этих явлений, пациентов следует предупредить о том, что их физические и/или психические возможности, необходимые для управления транспортными средствами или работы с другими механизмами могут быть нарушены.

Взаимодействие

результаты исследований in vitro продемонстрировали, что экземестан метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 (CYP) 3А4 и альдокеторедуктаз и не блокирует ни один из основных изоферментов CYP. Во время клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP 3A4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику экземестана.Хотя в фармакокинетическихhttp://likitoriya.com/goods/aromazin_62924.html исследованиях взаимодействия с рифампицином, мощным ингибитором CYP 3A4, наблюдались фармакокинетические эффекты, фармакологическая активность препарата (то есть угнетение эстрогена) не была нарушена, и коррекция дозы не нужна.Aромазин не применяют с лекарственными средствами, содержащими эстроген, поскольку при одновременном применении они имеют отрицательное фармакологическое действие.

Передозировка

данные о применении Аромазина в разовых дозах 600–800 мг свидетельствуют о его хорошей переносимости в этих дозах. Однократная доза Аромазина, способная вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. В экhttp://likitoriya.com/goods/aromazin_62924.htmlспериментах на животных случаи смерти отмечали после однократного применения в дозе, эквивалентной соответственно 2000 и 4000 мг/м2 дозы у человека. Специфического антидота нет; следует проводить симптоматическое лечение.

Условия хранения

при температуреhttp://likitoriya.com/goods/aromazin_62924.html не выше 30 °С.

Список городов для резервирования

Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

Смотрите также аналоги:

табл. п/сах. оболочкой 25 мг / 30 шт.
Pfizer Inc.

    6607 руб.
в заказ!
табл. п/сах. оболочкой 25 мг / 100 шт.
Pfizer Inc.

    22841 руб.
в заказ!
Помощь
Поиск препарата
Найти интересующее лекарство и его аналоги Вы сможете даже, если не уверены в правильности написания его названия.
Подробнее
Обмен и возврат медикаментов
Согласно Правилам реализации лекарственных средств лекарственные средства, предметы санитарной гигиены, лекарственные косметические средства должного качества не подлежат обмену или возврату.
Подробнее
Резервирование лекарств
Войдите на сайт Сервиса резервирования лекарств Ликитория и в строку поиска введите название интересующего Вас лекарства
Подробнее
Способы оплаты