5-ФТОРУРАЦИЛ ЭБЕВЕ (Флуороурацил) / 5-FLUOROURACIL-EBEWE

Фармакологические свойства

В раковых клетках превращается в 5-фтор−2-дезоксиуридин−5'-монофосфат, являющийся конкурентным ингибитором тимидинсинтетазы, что ведет к остановке синтеза ДНК, РНК и подавлению деления клеток.

Показания

Рак пищевода, желудка, поджелудочной железы, печени (гепатоцеллюлярный), яичника, шейки матки, молочной железы, мочевого пузыря и предстательной железы; карцинома анальная, колоректальная; метастазы в печень; злокачественные опухоли головы и шеи (моно- и комбинированная терапия).

Применение

В/в, в/а, внутриполостно (в виде концентрата или после разведения в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы). При ежедневном введении (1 раз в сутки) путем в/в инфузии — по 600 мг/м2 поверхности тела до появления побочных эффектов или путем в/в инъекции — сначала первые 3 дня по 480 мг/м2 , затем — по 240 мг/м2 ; при еженедельном введении (1 раз в неделю) — в начальной дозе 200 мг/м2 (24-х часовая инфузия) или 600 мг/м2 (инфузия), в поддерживающей дозе — 200–400 мг/м2 1 раз в неделю. Максимальная суточная доза — не выше 1 г. Курс терапии определяется специалистом (в зависимости от типа заболевания и течения). Дозу корректируют у больных с миелосупрессией, кахексией, после операции, при комбинации с лучевой терапией и с другими цитостатиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность; выраженные изменения в составе крови, угнетение костно-мозгового кроветворения, геморрагии; существенные нарушения функции печени и почек; тяжелые инфекции, в т.ч. вирусные (опоясывающий лишай, ветряная оспа); стоматит, изъязвления ротовой полости и ЖКТ, псевдомембранозный энтерит, беременность, кормление грудью.

Побочные эфекты

Миелосупрессия; анорексия, стоматит, боль в горле, фарингит, эзофагит, энтерит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (включая ротовую полость), кровотечения, диспептические явления; боль в сердце, ишемия, инфаркт миокарда; спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, нарушение зрения и др. нарушения ЦНС; почечная и печеночная недостаточность, дерматит, сухость кожи, фурункулез и др. нарушения регенерации кожи, ногтей, волос; аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Особые указания

При возникновении побочных явлений со стороны ЖКТ, крови, ЦНС и сердца лечение следует немедленно прекращать. Назначают с осторожностью при выраженном костном метастазировании.

Взаимодействие

Эффективность и/или токсичность увеличивают др. противоопухолевые ЛС (интерферон альфа2a, циклофосфамид, винкристин, метотрексат, цисплатин, адриамицин), кальция фолинат. Лучевая терапия - аддитивное угнетение костного мозга. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома. При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу. Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом. Хлордиазеопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила. В связи с подавлением естественных защитных механизмов при лечении фторурацилом возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса или снижение выработки антител в ответ на введение вакцины при вакцинации живыми или инактивированными вакцинами, поэтому интервал между окончанием применения препарата и вакцинацией живыми или инактивированными вакцинами составляет от 3 до 12 мес.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.