НИКОШПАН / NICOSPAN

Фармакологические свойства

никотиновая кислота - водорастворимый витамин группы В, который оказывает свое действие после превращения в никотинамид-аденин динуклеотид (НАД+) или никотинамид-аденин динуклеотид фосфат (НАДФ+). Эти коферменты участвуют в реакциях переноса электронов в дыхательной цепочке и тканевом дыхании. Благодаря сосудорасширяющим свойствам никотиновая кислота применяется для лечения многих заболеваний. Высокие дозы никотиновой кислоты оказывают благоприятное действие на содержание липидов в крови и в комбинации с другими средствами, регулирующими обмен липидов, применяются при гиперлипидемии. Дротаверин - производное изохинолина, его спазмолитическое действие на гладкие мышцы связано с угнетением фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). В результате этого повышается концентрация цАМФ, что инактивирует фермент киназу легкой цепочки миозина, а это ведет к расслаблению гладких мышц. Эффективность зависит от уровня ФДЭ IV, которое неодинаково в разных тканях. Благодаря комбинации никотиновой кислоты и дротаверина Никошпан устраняет боль, вызванную ангиоспазмом. Никотиновая кислота быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального применения и широко распределяется в тканях организма. Проникает в грудное молоко. Основным путем ее метаболизма является преобразование в N-метил-никотинамид и производные 2-пиридона и 4-пиридона, образуется также никотин-мочевая кислота. При приеме препарата в терапевтических дозах небольшое количество никотиновой кислоты выделяется в неизмененном виде с мочой. Дротаверин быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального применения. In vitro дротаверин связывается с белками плазмы крови (95-98%), особенно с альбумином, ?- и ?-глобулинами, а также с ?-ЛПВП. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45-60 мин после перорального применения. Дротаверин метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 16-22 ч. Через 72 ч после приема практически полностью выводится из организма, около 50% - с мочой, 30% - с калом. Выделение происходит в основном в форме метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается. Данных о фармакокинетическом взаимодействии между никотиновой кислотой и дротаверина гидрохлоридом в настоящее время нет.

Показания

ангиоспастические проявления таких заболеваний, как атеросклеротическая энцефалопатия, церебральный ангиоспазм, облитерирующий эндартериит, атеросклероз коронарных сосудов, ангиоспазм, связанный с климаксом, мигренью и др.

Применение

суточная доза для взрослых составляет 1-3 таблетки. При мигрени и ангиоспазме таблетки необходимо принимать натощак, в других случаях - после еды. При ангиоспастических состояниях и при климактерическом синдроме Никошпан можно применять курсами. Доза препарата подбирается с учетом состояния больного, ограничений по времени приема Никошпана нет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная, почечная и сердечная недостаточность, возраст до 18 лет.

Побочные эфекты

Связанные с никотиновой кислотой: приливы крови к лицу, ощущение жжения, обморок, головокружение, головная боль, кожная сыпь, зуд, тошнота, повышенная кислотность, диспепсия. Связанные с дротаверином: артериальная гипотензия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, бессонница, запор.

Особые указания

применение препарата может сопровождаться нарушениями со стороны ЖКТ у больных с непереносимостью лактозы (таблетки содержат лактозу). По данным клинических исследований Никошпан не оказывает тератогенного или эмбриотоксического действия. Однако в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата у беременных назначать Никошпан в период беременности не рекомендуется. В связи с отсутствием данных клинических исследований применение препарата в период кормления грудью возможно только после тщательного взвешивания соотношения польза/риск.

Взаимодействие

Никошпан снижает действие пероральных гипогликемизирующих средств и контрацептивов. При одновременном применении Никошпана со статинами повышается риск развития миопатии и острого рабдомиолиза. При одновременном применении препарата с леводопой снижается ее антипаркинсонический эффект, усиливаются проявления ригидности и тремор. Нет данных о взаимодействии Никошпана с алкоголем. Нет данных о влиянии Никошпана на способность к управлению автотранспортом и выполнению работы, требующей повышенного внимания.

Передозировка

данных нет.

Условия хранения

при комнатной температуре (15-25 °С).

Форма выпуска

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 22 мг никотиновой кислоты и 78 мг дротаверина гидрохлорида, 2 мл (1 ампула) раствора для инъекций - 17,6 мг никотиновой кислоты, 64,2 мг дротаверина гидрохлорида и 80 мг азофена. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: препарат оказывает выраженное сосудорасширяющее действие. ПОКАЗАНИЯ: спазм периферических сосудов и сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания сосудов. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ: средняя разовая доза для подкожного и внутримышечного введения составляет 1 - 2 мл; кратность введения - 2 раза. При необходимости можно ввести 1 мл внутривенно медленно. При эндартериите и сужении периферических сосудов вводят непосредственно в бедренную артерию 1 климаксе Никошпан назначают курсами в таблетированной форме. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: рекомендуется принимать после еды. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: гиперемия лица, чувство жара. ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток или 5 ампул в упаковке.