+7 499 70 418 70
+7 499 70 317 71
радуем ценами :)

ВИРАСЕПТ (Нелфинавир) / VIRACEPT (Nelfinavir)

ВИРАСЕПТ (Нелфинавир) / VIRACEPT (Nelfinavir)
    --
в заказ!
Условия отпуска: без рецепта
Категория: Нелфинавир
Тип упаковки: табл. 250 мг / 300 шт.
Артикул: 36291
Производитель: Roche (Швейцария)
Наличие: Уточнить наличие
смотрите также АНАЛОГИ/ЗАМЕНИТЕЛИ

Посмотреть/скрыть инструкцию

Описание / Инструкция ВИРАСЕПТ (Нелфинавир) / VIRACEPT (Nelfinavir)

Фармакологические свойства

нелфинавир ((3S,4a,8a)-N-терт-Бутил-2-[(2R,3R)-3-(3,2-крезотамидо)-2-гидрокси-4-(фенилтио) бутил] декагидро-3-изохинолинкарбоксамид монометансульфонат (соль)) - противовирусное средство для системного применения. Протеаза вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) - фермент, необходимый для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, которые входят в состав ВИЧ, способного к инфицированию клеток. Расщепление этих вирусных полипротеинов крайне важно для формирования вируса. Нелфинавир связывается с активным участком протеазы ВИЧ и препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к формированию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию клеток. Применение Вирасепта в комбинации с другими антиретровирусными препаратами снижает виремию и увеличивает количество CD4-клеток. Применение Вирасепта замедляет прогрессирование заболевания. Фармакокинетика нелфинавира изучена у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных лиц, при этом значимых отличий между этими группами не выявлено. После однократного или многократного перорального приема в дозе 500-750 мг во время еды максимальные концентрации нелфинавира в плазме крови достигались, как правило, через 2-4 ч. После многократного приема по 750 мг каждые 8 ч на протяжении 28 дней (равновесное состояние) максимальные концентрации нелфинавира в плазме крови достигали 3-4 мкг/мл, а минимальные (непосредственно перед приемом следующей дозы) - 1-3 мкг/мл. По данным исследования с радиоактивной меткой, с учетом большого количества метаболитов нелфинавира, которые обнаруживаются в моче, его биодоступность при пероральном приеме составляет приблизительно 78%. При приеме препарата во время еды его максимальные концентрации в плазме крови и значение AUC в 2-3 раза выше, чем после приема натощак и не зависели от содержания жира в пище. У человека и живhttp://likitoriya.com/goods/virasept_36291.htmlотных расчетный объем распределения (2-7 л/кг) превышал общий объем воды в организме, что позволяет предположить значительное проникновение нелфинавира в ткани. Хотя исследования у человека не проводились, при однократном введении 14С-нелфинавира в дозе 50 мг/кг крысам его концентрация в головном мозге была ниже, чем в других тканях, однако превышала ЕС95 in vitro. Около 98% нелфинавира связывается с белками плазмы крови. Высокие концентрации саквинавира в плазме крови увеличивают процент свободного нелфинавира. После однократного перорального приема 14С-нелфинавира в дозе 750 мг неизмененный нелфинавир составляет 82-86% радиоактивности в плазме крови. В плазме крови определяется один основной и несколько вторичных метаболитов, которые образуются путем окисления. Главный оксиметаболит in vitro имеет такую же противовирусную активность, как и исходный препарат. In vitro метаболизм нелфинавира осуществляется под действием различных изоферментов цитохрома Р450, в том числе CYP3A. Клиренс нелфинавира после однократного приема составляет 24-33 л/ч, после повторного приема - 26-61 л/ч. Период полувыведения, как правило, составляет 2,5-5 ч. Большая часть (87%) принятой перорально дозы (750 мг) 14С-нелфинавира определялась в кале; радиоактивность каловых масс была обусловлена меченым нелфинавиром (22%) и его многочисленными оксиметаболитами. В моче определялось лишь 1-2% принятой дозы, главным образом - в виде неизмененного нелфинавира. У детей в возрасте 2-13 лет клиренс нелфинавира при пероральном приеме приблизительно в 2-3 раза выше, чем у взрослых. Назначение детям Вирасепта в форме порошка для применения внутрь или в форме таблеток из расчета 20-30 мг/кг 3 раза в сутки во время еды позволяет достичь равновесных концентраций в плазме крови, аналогичных таковым у взрослых больных при назначении им препарата в дозе 500-750 мг 3 раза в сутки.

Показания

комбинированная терапия ВИЧ-1-инфицированных взрослых и детhttp://likitoriya.com/goods/virasept_36291.htmlей (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

Применение

порошок и таблетки Вирасепт назначают внутрь, предпочтительно во время еды. Таблетки Взрослым и детям в возрасте старше 13 лет: по 750 мг (3 таблетки по 250 мг) 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 13 лет включительно: по 20-30 мг/кг 3 раза в сутки. Порошок для перорального приема В таблице приведены рекомендуемые для детей количества порошка Вирасепта для приема 3 раза в сутки: Масса тела, кг Количество мерных ложек, содержащих 1 г порошка Количество чайных ложек без верха 7,5-10 4 1 10-12 5 http://likitoriya.com/goods/virasept_36291.html 1 1/4 12-15 6 1 1/2 15-20 8 2 20-30 - 3 30-40 - 4 Более 40 - 4 Порошок можно смешивать с водой, молоком, смесями для искусственного вскармливания, в том числе: соевыми смесями, соевым молоком, пудингом и др. Вирасепт, смешанный с этими продуктами, рекомендуется использовать не позднее чем через 6 ч. Не рекомендуется смешивать порошок Вирасепта с кислыми средами (апельсиновый или яблочный сок, яблочный соус). Добавлять воду во флаконы с порошком Вирасепта нельзя.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нелфинавhttp://likitoriya.com/goods/virasept_36291.htmlиру или к другим компонентам препарата.

Побочные эфекты

наиболее часто в клинических исследованиях отмечалась диарея. Реже (2-10%) в клинических исследованиях отмечались следующие побочные эффекты. Кожа и ее придатки: сыпь. ЖКТ: метеоризм, тошнота, боль в животе. Организм в целом: астения. Эндокринная система и метаболизм: редко отмечались гипергликемия, возникновение сахарного диабета, обострение уже существующего. В некоторых случаях гипергликемия носила выраженный характер и сопровождалась кетоацидозом. В некоторых случаях может http://likitoriya.com/goods/virasept_36291.htmlпотребоваться медикаментозная коррекция гипергликемии. Отчетливой причинно-следственной связи возникновения гипергликемии с приемом Вирасепта нет. Возможны нарушения липидного обмена, которые проявляются перераспределением жировой ткани, гипертриглицеридемией, гиперхолестеринемией. В любом случае на протяжении лечения необходимо контролировать уровень липидов и глюкозы в сыворотке крови. Изменения лабораторных показателей: нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФК и АлАТ.

Особые указания

Нелфинавир метаболизируется и выделяется в основном печенью, поэтому Вирасепт следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени. С мочой экскретируется только 1-2% дозы Вирасепта, поэтому нарушение функции почек вряд ли может существенно повлиять на концентрацию нелфинавира в плазме крови. Безопасность и эффективность нелфинавира у детей в возрасте младше 2 лет не установлена, поэтому нелфинавир им следует назначать в том случае, если потенциальные преимущества терапии превышают возможный риск для ребенка. Есть сообщение о повышении частоты кровотечений, в том числе - спонтанных подкожных гематом и гемартрозов у больных гемофилией, получавших лечение ингибиторами протеаз. Некоторым больным приходилось назначать препараты фактора VIII. Более чем в http://likitoriya.com/goods/virasept_36291.htmlполовине описанных случаев лечение ингибиторами протеаз продолжали или вначале перерывали, а затем возобновляли. Предполагается наличие причинной связи между применением ингибиторов протеаз и указанным побочным эффектом, хотя механизм его возникновения неясен. Больных гемофилией необходимо предупреждать о возможном повышении риска кровотечений. В экспериментальных исследованиях не установлено негативного влияния препарата на репродуктивную функцию. Клинический опыт применения препарата в период беременности отсутствует, поэтому Вирасепт назначать беременным можно только в исключительных случаях. ВИЧ-инфицированным женщинам ни в коем случае не следует кормить детей грудью во избежание инфицирования их ВИЧ. Данные по экскреции нелфинавира с грудным молоком отсутствуют.

Взаимодействие

нелфинавир частично метаболизируется системой цитохрома Р450 3А (CYP3A). Хотя нелфинавир не столь выражено угнетает CYP3A, как другие известные ингибиторы (индинавир, ритонавир, кетоконазол), необходимо с осторожностью назначать его одновременно с индукторами CYP3A или потенциально токсичными препаратами, которые метаболизируются с помощью CYP3A. Нелфинавир in vitro в терапевтических концентрациях не угнетает активность других изоферментов цитохрома Р450. Клинически значимых взаимодействий нелфинавира и других антиретровирусных препаратов, в частности группы нуклеозидных аналогов (особенно цидовудин+ламивудин, ставудин и ставудин+диданозин) не отмечено. Поскольку диданозин рекомендуется принимать натощак, Вирасепт следует принимать во время еды через 1 ч после приема диданозина или ранее чем за 2 ч до его приема. Однократный прием Вирасепта в дозе 750 мг после трехкратного приема ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки сопровождалось увеличением AUC для нелфинавира на 152% и удлинением периода полувыведения нелфинавира на 156%. Однократный прием Вирасепта в дозе 750 мг после приема индинавира по 800 мг каждые 8 ч на протяжении 7 дней сопровождался увеличением AUC для нелфинавира на 83% и удлинением периода полувыведения нелфинавира на 22%. Однократный прием индинавира в дозе 800 мг после приема Вирасепта по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней приводил к увеличению AUC для индинавира на 51% и пятикратному повышению минимальных концентраций (через 8 ч после приема), но не повышал максимальной концентрации. Безопасность этой комбинации препаратов не установлена. Однократный прием Вирасепта в дозе 750 мг после трехкратного приема саквинавира по 1200 мг 3 раза в сутки сопровождался увеличением AUC для нелфинавира на 30%. Однократный прием саквинавира в дозе 1200 мг после приема Вирасепта по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении 4 дней приводил к увеличению AUC для саквинавира на 392%. Безопасность этой комбинации не установлена. Рифампицин уменьшает AUC для нелфинавира на 82%. Другие мощные индукторы CYP3A (невирапин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) также могут снижать концентрацию нелфинавира в плазме крови. Если больному, который принимает Вирасепт, необходимо использоватhttp://likitoriya.com/goods/virasept_36291.htmlь вышеприведенные препараты, врач должен назначить альтернативные средства. Одновременное назначение Вирасепта и рифабутина приводит к уменьшению AUC для нелфинавира на 32% и к увеличению AUC для рифабутина приблизительно на 200%. При одновременном применении Вирасепта и рифабутина дозу последнего необходимо снизить наполовину. Одновременное назначение Вирасепта и сильного ингибитора CYP3A кетоконазола не приводит к клинически значимому повышению концентрации нелфинавира в плазме крови, поэтому Вирасепт можно назначать одновременно с кетоконазолом и другими специфическими ингибиторами CYP3A (флуконазолом, итраконазолом, азитромицином, кларитромицином, эритромицином). Вирасепт повышает концентрацию терфенадина в плазме крови, поэтому их не следует назначать одновременно ввиду риска развития угрожающих жизни аритмий. Поскольку вероятны аналогичные взаимодействия с астемизолом и цизапридом, Вирасепт не следует назначать одновременно и с этими препаратами. Хотя специальные исследования на эту тему не проводились, некоторые седативные средства, которые метаболизируются CYP3A, например триазолам или мидазолам, также не следует применять одновременно с Вирасептом, поскольку их седативный эффект может пролонгироваться. Вирасепт может повышать концентрацию в плазме крови и других веществ, которые являются субстратами для CYP3A (например блокаторов кальциевых каналов), поэтому при назначении подобных комбинаций следует проводить тщательное наблюдение за больными на предмет своевременного выявления признаков токсичности этих препаратов. С учетом метаболического профиля, клинически значимые взаимодействия препарата с дапсоном, ко-тримоксазолом, кларитромицином и другими макролидами маловероятны. Назначение Вирасепта в дозе 750 мг 3 раза в сутки и комбинированного перорального контрацептивного средства, содержащего этинилэстрадиол и норэтиндрен, на протяжении 7 дней сопровождалось уменьшением AUC этинилэстрадиола на 47%, а АUC норэтиндрона - на 185%, что указывает на необходимость повышения дозы перорального контрацептивного препарата; однако эффективность повышения дозы не оценивалась. В подобной ситуации следует рассмотреть вопрос относительно применения других средств контрацепции.

Передозировка

данные об острой передозировке Вирасепта у человека ограничены. Специфического антидота нет. При передозировке вызывают рвоту, промывают жеhttp://likitoriya.com/goods/virasept_36291.htmlлудок, назначают активированный уголь. Поскольку нелфинавир в значительной мере связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.

Условия хранения

при температhttp://likitoriya.com/goods/virasept_36291.htmlуре до 30 °С.

Список городов для резервирования

Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

Смотрите также аналоги:

табл. 250 мг / 300 шт.
Roche

Доступно под заказ
в заказ!
Помощь
Поиск препарата
Найти интересующее лекарство и его аналоги Вы сможете даже, если не уверены в правильности написания его названия.
Подробнее
Обмен и возврат медикаментов
Согласно Правилам реализации лекарственных средств лекарственные средства, предметы санитарной гигиены, лекарственные косметические средства должного качества не подлежат обмену или возврату.
Подробнее
Резервирование лекарств
Войдите на сайт Сервиса резервирования лекарств Ликитория и в строку поиска введите название интересующего Вас лекарства
Подробнее
Способы оплаты