+7 499 70 418 70
+7 499 70 317 71
радуем ценами :)

РАСИЛЕЗ / RASILEZ

РАСИЛЕЗ / RASILEZ
    --
в заказ!
Условия отпуска: по рецепту (?)
Категория: Алискирен
Тип упаковки: табл. 300мг / 14 шт.
Артикул: 51887
Производитель:
Наличие: Уточнить наличие
смотрите также АНАЛОГИ/ЗАМЕНИТЕЛИ

Посмотреть/скрыть инструкцию

Описание / Инструкция РАСИЛЕЗ / RASILEZ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Алискирен является активным при пероральном введении непептидным мощным селективным ингибитором ренина у человека. Алискирен специфически достигает ренин-ангиотензиновой системы (РAС), блокируя тем самым превращение ангиотензина в ангиотензин I (Ang I) и снижая уровень активности ренина плазмы крови, (Ang I) и ангиотензина II (Аng II). Ренин выделяется почками в ответ на снижение ОЦК и ренальной перфузии. Это инициирует цикл, вовлекающий РАС и гомеостатическую обратную связь. Ренин расщепляет ангиотензиноген с образованием неактивного декапептида Аng I. Ang I превращается в активный октапептид Аng II с помощью АПФ. Аng II представляет собой мощный вазоконстриктор и обеспечивает высвобождение катехоламинов из мозгового вещества надпочечников и пресинаптических нервных окончаний. Он также усиливает секрецию альдостерона и реадсорбцию ионов натрия. Одновременно эти эффекты приводят к повышению АД. Постоянное повышение уровня Аng II приводит к экспрессии маркеров и медиаторов воспаления и фиброзу, которые обусловливают в результате поражение органа. Аng II также ингибирует высвобождение ренина, что оказывает негативное обратное влияние на систему. Повышение активности ренина плазмы крови в той или иной степени приводит к повышению сердечно-сосудистого риска у пациентов с нормо- или гипотензией. Все агенты, ингибирующие эту систему, включая ингибиторы ренина, подавляют отрицательную обратную связь, приводя к компенсаторному повышению концентрации ренина в плазме крови. Когда такое повышение возникает при лечении ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина, оно сопровождается повышением уровня активности ренина плазмы крови. Воздействие алискирена нейтрализует эффект обратной связи. В результате при применении алискирена в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами снижается уровень активности ренина плазмы крови, Ang I и Ang II. Лечение препаратом Расилез снижает активность ренина плазмы крови у пациентов с АГ. В клинических испытаниях снижение активности ренина плазмы крови составляло 50–80%. Аналогичное снижение установлено при комбинировании алискирена с другими антигипертензивными препаратами. АГ У пациентов Расилез вызывает дозозависимое длительное снижение систолического и диастолического АД. Введение Расилеза в дозах 150 и 300 мг 1 раз в сутки обеспечивает эффективное снижение АД на протяжении 24 ч (преимущество эффект сохраняется ранним утром), при среднем пике необходимого соотношения по диастолическому отклику около 98% при дозе 300 мг. Через 2 нед отмечают 85–90% максимального эффекта снижения АД. Эффект снижения АД сохраняется у пациентов, получавших лечение в течение года, что было установлено в рандомизированных исследованиях. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходному уровню в течение нескольких недель без проявлений обратного влияния на АД или уровень активности ренина плазмы крови. В контролируемых исследованиях у получавших лечение пациентов не отмечено проявления гипотензии первой дозы и влияния на уровень пульса. У пациентов с неосложненной АГ, получающих монотерапию препаратом Расилез, редко отмечали избыточную гипотензию (0,1%). Гипотензия также не была распространена (≤1%) при комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами. В контролируемых исследованиях эффект снижения АД с помощью Расилеза в комбинации с гидрохлоротиазидом или рамиприлом был аддитивным при хорошей переносимости комбинации. Для комбинации Расилеза с ингибитором АПФ рамиприлом отмечено уменьшение выраженности кашля (как проявление побочного эффекта) по сравнению с рамиприлом (алискирен/рамиприл — 1,8% по сравнению с рамиприлом — 4,7%). Алискирен в дозе 150 мг также обладает аддитивным эффектом снижения АД и хорошо переносится пацhttp://likitoriya.com/goods/rasilez_300mg.htmlиентами с неадекватной реакцией на блокатор кальциевых каналов амлодипин в дозе 5 мг. Эффективность была аналогична таковой при дозе амлодипина 10 мг, но эффект уменьшения отеков был выше у алискирена (алискирен/амлодипин — 2,1% по сравнению с амлодипином — 11,2%). Переносимость при сочетанном применении с блокатором рецепторов ангиотензина вальзартаном была хорошей. По эффективности снижения АД Расилез подобен антигипертензивным препаратам других классов, включая ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина и блокаторы кальциевых каналов. Сравнение антигипертензивного эффекта Расилеза и гидрохлоротиазида проводили в 26-недельном рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах (с целенаправленным добавлением амлодипина). Через 12 нед монотерапии алискиреном в дозе 300 мг/сут и монотерапии гидрохлоротиазидом 25 мг/сут снижение АД (систолическое/диастолическое) по сравнению с исходным составляло 17,0/12,3 мм рт. ст. для алискирена и 14,4/10,5 мм рт. ст. для гидрохлоротиазида. В конце исследования снижение АД (систолическое/диастолическое) по сравнению с исходным составляло 19,6/14,2 мм рт. ст для алискирена и 17,9/13,0 мм рт. ст. для гидрохлоротиазида. У пациентов с АГ на фоне сахарного диабета монотерапия Расилезом была эффективной и безопасной. В комбинации с рамиприлом Расилез обеспечивает дополнительное снижение АД. У пациентов с АГ на фоне ожирения, у которых лечение гидрохлоротиазидом было неэффективным, введение в схему лечения Расилеза дает дополнительное снижение АД по сравнению с применением в схеме комбинированной терапии ирбесартана или амлодипина. Антигипертензивный эффект Расилеза не зависит от возраста, пола, массы тела и расовой принадлежности пациентов. Фармакокинетика. После перорального введения алискирена максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1–3 ч. Абсолютная биодоступность алискирена составляет 2,6%. Пища снижает максимальную концентрацию и экспозицию (AUC) алискирена, но минимально влияет на фармакодинамику, так что препарат можно применять независимо от приема пищи. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5–7 дней после начала приема 1 раз в сутки, равновесный уровень приблизительно в 2 раза выше, чем при начальной дозе. После перорального применения алискирен обычно системно распределяется. После в/в введения средний объем распределения в равновесном состоянии составляет около 135 л, что указывает на то, что алискирен интенсивно распределяется во внесосудистом пространстве. Связывание алискирена с белками плазмы крови умеренное (47–51%) и не зависит от концентрации. Средний период полувыведения составляет около 40 ч (34–41 ч). Алискирен выводится в основном в неизмененном виде с калом (91%). Около 1,4% общей пероральной дозы подвергается метаболизму, который осуществляется посредством фермента CYP 3A4. Приблизительно 0,6% дозы после перорального приема выводится с мочой. После в/в введения средний клиренс в плазме крови составляет около 9 л/ч. Максимальные концентрации и экспозиция (AUC) алискирена возрастают линейно при повышении дозы в диапазоне 75–600 мг. Особенности фармакокинетики у пациентов с нарушенной функцией почек. Оценивали фармакокинетику алискирена у пациентов с почечной недостаточностью разной степени. Относительная максимальная концентрация и AUC алискирена у пациентов с нарушением функции почек выше в 0,8–2 раза по сравнению с таковым у здоровых лиц после введения 1 дозы и в равновесном состоянии. С другой стороны, такие изменения не коррелируют с выраженностью нарушения функции почек. Для пациентов со слабым и тяжелым нарушением функции почек не требуется коррекции дозы, однако применение препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек необходимо проводить с особой осторожностью и под строгим контролем.

Показания

артериальнаяhttp://likitoriya.com/goods/rasilez_300mg.html гипертензия.

Применение

начальная рекомендуемая доза Расилеза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Пациентам, АД которых адекватно не контролируется, доза может быть повышена до 300 мг 1 раз в сутки. Существенный антигипертензивный эффект развивается на протяжении 2 нед (85–90%) после начала терапии при суточной дозе 150 мг. Расилез можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Препарат применяют неhttp://likitoriya.com/goods/rasilez_300mg.htmlзависимо от приема пищи. Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции начальной дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Пациентам с нарушением функции почек независимо от степени тяжести коррекции начальной дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Пациентам с нарушением функции печени независимо от степени тяжести коррекции начальной дозы не требуется.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или любому из ингредиентов http://likitoriya.com/goods/rasilez_300mg.htmlпрепарата; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 18 лет.

Побочные эфекты

безопасность применения Расилеза оценивали у 7800 пациентов, среди которых 2300 пациентов получали лечение 6 мес, а около 1200 — 1 года. Выраженность побочных реакций не связана с полом, возрастом, массой тела или расовой принадлежностью. Лечение Расилезом в дозе до 300 мг/сут хорошо переносилось при общей выраженности побочных явлений близкой к плацебо. Побочные эффекты обычно слабые и транзиторные и редко требуют прекращения терапии. Среди них наиболее распространенным является диарея. Для Расилеза не характерно появление сухого кашля, что типично для ингибиторов АПФ. Уровень выраженности кашля аналогичен у пациентов, получающих плацебо (0,6%) и Расилез (0,9%). При лечении Расилезом отмечали появление ангионевротического отека. В контролируемых клинических испытаниях при лечении Расилезом ангионевротический отек возникал редко, на уровне, сравнимом с лечением плацебо или гидрохлоротиазидом. Пациенты должны прекратить лечение и сообщить врачу о любых аллергических проявлениях (особенно о затруднении дыхания и глотания, отеке лица, конечностей, глаз, губ, языка). Побочные реакции расположены в порядке снижения частоты, используя следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ≤1/10); иногда (≥1/1000, 1/100); редко (≥1/10 000, ≤1/1000); очень редко (≤1/10 000), включая отдельные сообщения. Желудочно-кишечные нарушения: частоhttp://likitoriya.com/goods/rasilez_300mg.html — диарея. Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — кожная сыпь. Лабораторные показатели. В контролируемых клинических испытаниях с применением Расилеза редко выявляли значительные изменения стандартных лабораторных показателей. В клинических испытаниях у пациентов с АГ Расилез не оказывал клинически значимого влияния на показатели общего ХС, ЛПВП, ТГ (натощак), глюкозы (натощак) или мочевой кислоты. Гемоглобин и гематокрит. Отмечали небольшое снижение гемоглобина и гематокрита (среднее снижение приблизительно на 0,05 ммоль/л или 0,16 об.% соответственно). Никто из пациентов не прекратил лечение в связи с анемией. Такой эффект также выявляли при применении других препаратов, действующих на РАС, таких как ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина. Калий сыворотки крови. У пациентов с эссенциальной АГ, которым был проведен курс монотерапии Расилезом, повышение уровня калия в сыворотке крови было минимальным и отмечалось редко (0,9% по сравнению с 0,6% для плацебо). Однако в одном исследовании, в котором Расилез применяли в комбинации с ингибитором АПФ у пациентов с сахарным диабетом, повышение уровня калия в сыворотке было более распространено (5,5%). Поэтому как и для любого другого препарата, воздействующего на РАС, для принимающих Расилез пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проведение регулярного контроля содержания электролитов и состояния функции почек.

Особые указания

Пациенты со снижением содержания натрия и/или сниженным внутрисосудистым объемом. У пациентов со значительным дефицитом содержания солей и/или снижением внутрисосудистого объема (например при применении диуретиков в высоких дозах) после начала применения Расилеза может наступить симптоматическая гипотензия. До начала введения Расилеза это состояние следует откорригировать или начинать лечение под строгим медицинским контролем. Нарушение функции почек. В клинических исследованиях действие Расилеза не изучали у пациентов с АГ и тяжелым нарушением функции почек (креатинин ≥150 мкмоль/л для женщин и ≥177 мкмоль/л для мужчин и/или установленная скорость внутриклубочковой фильтрации 30 мл/мин), у пациентов, находящихся на гемодиализе, с нефротическим синдромом или реноваскулярной гипертензией. Из-за ограниченности информации о безопасности применения Расилеза у таких больных необходима осторожность при его применении у пациентов с АГ и тяжелым нарушением функции почек. Прием препаратов, влияющих на РАС, может у таких пациентов повышать уровень калия, сывороточный креатинин и азот мочевины крови, следовательно, аналогичный эффект можно ожидать и в результате применения Расилеза. Стеноз почечной артерииhttp://likitoriya.com/goods/rasilez_300mg.html. Отсутствуют данные о применении Расилеза у пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии или со стенозом артерии единственной почки. Применение в период беременности или кормления грудью. Поскольку специальных клинических исследований не проводили, алискирен не рекомендован для применения в период беременности или женщинам, планирующим беременность. Врачи, назначающие любые препараты, влияющие на РАС, должны предупреждать женщин репродуктивного возраста о потенциальном риске воздействия этих препаратов на беременность. При установленной беременности применение Расилеза следует немедленно прекратить. Не установлено, проникает ли алискирен в грудное молоко. Из-за потенциального отрицательного влияния на новорожденного применение Расилеза не рекомендуется у женщин в период кормления грудью. Дети. Безопасность и эффективность применения Расилеза у детей и подростков (в возрасте младше 18 лет) не изучалась, поэтому Расилез не рекомендуется применять для лечения детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований влияния на способность к управлению транспортными средствами и техническими устройствами не проводили.

Взаимодействие

Раcилез обладает небольшой способностью к взаимодействию с другими лекарственными препаратами. Были проведены клинические фармакокинетические исследования взаимодействия с аценокумаролом, атенололом, целекоксибом, фенофибратом, пиоглитазоном, аллопуринолом, изосорбид-5-мононитратом, ирбесартаном, дигоксином, рамиприлом и гидрохлоротиазидом — взаимодействия с данными препаратами не установлено. При сочетанном введении алискирена со следующими препаратами приводит к 20–30% изменению максимальной концентраци или AUC алискирена: с вальзартаном — снижение на 28%, метформином — снижение на 28%, амлодипином — повышение на 29% или циметидином — повышение на 19%. Одновременное введение алискирена не оказывает существенного влияния на фармакокинетику аторвастатина, вальзартана, метформина или амлодипина. Таким образом, при сочетанном введении алискирена с последними из указанных препаратов не требуется коррекции дозы. CYP 450 взаимодействия. Алискирен не ингибирует изоферменты CYP 450 (CYP 1А2, 2С8, 2С9, 2С29, 2D6, 2Е1 и CYP 3А). Алискирен не индуцирует CYP 3А4. Препарат в минимальной степени метаболизируется ферментами цитохрома Р450, поэтому не предполагаются взаимодействия с веществами, которые ингибируют, индуцируют или метаболизируются этими ферментами. Р-гликопротеин взаимодействия. Множественная лекарственная резистентность ген1/1а/1b (MDR1/Mdr1a/1b) к Р-гликопротеину (Pgp) была выявлена как главная система, вовлеченная в абсорбцию и диспозицию алискирена в доклинических исследованиях. Потенциал для взаимодействий субстанций с Pgp возможно зависит от степени ингибирования этого транспортера. Р-гликопротеин субстраты и слабоумеренные ингибиторы. Никаких взаимодействий с атенололом, дигоксином, амлодипином и циметидином не отмечено. Р-гликопротеин мощные ингибиторы. При введении алискирена (300 мг) с аторвастатином (80 мг) равновесная максимальная концентрация или AUC алискирена увеличивается на 50%. Сочетаннhttp://likitoriya.com/goods/rasilez_300mg.htmlое применение кетоконазола (200 мг) с алискиреном (300 мг) приводило к 80% повышению уровня алискирена в плазме крови (AUC и максимальной концентрации). Доклинические исследования показывают, что одновременное применение алискирена и кетоконазола увеличивает гастроинтестинальную абсорбцию алискирена и уменьшает выделение с желчью. Изменение плазменного уровня алискирена в присутствии аторвастатина или кетоконазола ожидалось в пределах уровня, который был бы достигнут, если бы доза алискирена была удвоена. Было определено, что алискирен в дозе до 600 мг или вдвое выше рекомендуемой терапевтической дозы хорошо переносился в контролируемых клинических исследованиях. В результате проводить коррекцию дозы алискирена нет необходимости. Р-гликопротеин очень мощные ингибиторы. Изучение взаимодействия однократной дозы, проводимое на здоровых добровольцах, показало, что циклоспорин (200 и 600 мг) повышает максимальную концентрацию алискирена (75 мг) приблизительно в 2,5 раза и AUC приблизительно в 5 раз. Поэтому сочетанное применение циклоспорина и алискирена не рекомендуется. Фуросемид. При одновременном введении алискирена с фуросемидом AUC и максимальная концентрация фуросемида снижаются на 28 и 49% соответственно. Поэтому в начале применения и коррекции терапии фуросемидом рекомендуется контроль функции выделения с целью исключения возможного снижения выделения алискирена в клинических ситуациях, связанных с перегрузкой объемом. Калий и калийсберегающие диуретические средства. Учитывая опыт применения с другими препаратами, влияющими на РАС, одновременное применение алискирена со следующими лекарственными средствами может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови: калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли, содержащие калий. При необходимости сочетанного применения такой комбинации следует проявлять осторожность и проводить контроль содержания калия в сыворотке крови.

Передозировка

существуют ограниченные данные о передозировке у человека. Наиболее характерным проявлением передозировки может быть гипотензия, обусловhttp://likitoriya.com/goods/rasilez_300mg.htmlленная антигипертензивным эффектом алискирена. При возникновении симптоматической гипотензии необходимо проводить поддерживающую терапию.

Условия хранения

в оригинальной упаковке в сухом местhttp://likitoriya.com/goods/rasilez_300mg.htmlе при температуре не выше 30 °С.

Список городов для резервирования

Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

Смотрите также аналоги:

табл. п/о 300 мг / 28 шт.
Novartis

Доступно под заказ
в заказ!
табл. 150 мг / 14 шт.
Novartis

Доступно под заказ
в заказ!
табл. 150 мг / 28 шт.
Novartis

Доступно под заказ
в заказ!
табл. 300мг / 14 шт.
НОВАРТИС

Доступно под заказ
в заказ!
Помощь
Поиск препарата
Найти интересующее лекарство и его аналоги Вы сможете даже, если не уверены в правильности написания его названия.
Подробнее
Обмен и возврат медикаментов
Согласно Правилам реализации лекарственных средств лекарственные средства, предметы санитарной гигиены, лекарственные косметические средства должного качества не подлежат обмену или возврату.
Подробнее
Резервирование лекарств
Войдите на сайт Сервиса резервирования лекарств Ликитория и в строку поиска введите название интересующего Вас лекарства
Подробнее
Способы оплаты