+7 499 70 418 70
+7 499 70 317 71
радуем ценами :)

МЕРТЕНИЛ / MERTENIL

МЕРТЕНИЛ / MERTENIL
    540 руб.
в заказ!
Условия отпуска: без рецепта
Категория: Розувастатин
Тип упаковки: табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер / 30 шт.
Артикул: 55708
Производитель: Gedeon Richter (Венгрия)
Наличие: Есть на складе
смотрите также АНАЛОГИ/ЗАМЕНИТЕЛИ

Посмотреть/скрыть инструкцию

Описание / Инструкция МЕРТЕНИЛ / MERTENIL

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Механизм действия. Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, который превращает ГМГ-КоА в мевалонат, который является предшественником ХС. Основным местом действия розувастатина является печень — мишень действия препаратов, снижающих уровень ХС. Розувастатин увеличивает количество печеночных рецепторов ХС ЛПНП на поверхности клеток, усиливая захват и катаболизм ХС ЛПНП, и угнетает синтез ХС ЛПОНП в печени, поэтому снижает общее количество частиц ХС ЛПОНП и ХС ЛПНП. Фармакодинамические свойства Известно, что розувастатин снижает повышенное содержание ХС ЛПНП, общего ХС и ТГ, повышает содержание ХС ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС неЛПВП, ХС ЛПОНП, ТГ ЛПОНП и повышает уровень аполипопротеина A-1 (АпоА-1). Терапевтический эффект достигается в течение одной недели после начала лечения, через 2 нед достигается 90% максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 нед и поддерживается на достигнутом уровне при дальнейшем приеме препарата. Фармакокинетика Абсорбция. Сmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 20%. Распределение. Розувастатин активно захватывается печенью, которая является основным местом синтеза ХС и метаболизма ХС ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет около 134 л. >90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Метаболизм. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин не является субстратом, который активно метаболизируется ферментами системы цитохрома P450. CYP 2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP 2C19, CYP 3A4 и CYP 2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основные метаболиты — N-десметил и лактоновые метаболиты. Метаболит N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами. Выведение. Около 90% принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененноhttp://likitoriya.com/goods/mertenil.htmlм виде почками. Около 5% выделяется с мочой в неизмененном виде. Т½ из плазмы крови составляет 19 ч и не изменяется при повышении дозы препарата. Средняя геометрическая величина клиренса в плазме крови составляет около 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик ХС через мембраны — транспортный протеин С органических анионов (OATP-C). Этот переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью. Линейность. Системное действие розувастатина увеличивается пропорционально дозе препарата. Изменений фармакокинетических параметров при приеме препарата несколько раз в сутки не отмечается. Особые группы пациентов Возраст и пол. Не было выявлено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику розувастатина. Этнические группы. Сравнительные исследования фармакокинетики показали двукратное увеличение среднего значения AUC и Cmax у пациентов монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) по сравнению с показателями у представителей европеоидной расы. У индусов было отмечено превышение примерно в 1,3 раза среднего значения AUC и Cmax. При этом анализ показателей фармакокинетики для всей исследуемой группы пациентов не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике препарата среди пациентов европеоидной и негроидной расы. Почечная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью концентрация розувастатина или N-десметил метаболита в плазме крови существенно не изменяется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) отмечали 3-кратное повышение плазменной концентрации и 9-кратное повышение концентрации N-десметил метаболита по сравнению со здоровыми добровольцами. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев. Печеночная недостаточность. Отсутствуют данные об увеличении системного действия розувастатина у лиц с оценкой ≤7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Однако у пациентов с оценкой 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью было отмечено удлинение Т½ примерно в 2 раза по сравнению с аналогичным показателем у пациентов с более низкими показателями по шкале Чайлд-Пью. Опыта применения препарата для лечения лиц с оценкой >9 баллов по шкале Чайлд-Пью нет.

Показания

первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, за исключением семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии) или смешанная дислипидемия (тип IIb), как дополнение к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, уменьшение массы тела) недостаточны. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия как дополнение к диетотерапии и другим методам липидоснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна. Профилаhttp://likitoriya.com/goods/mertenil.htmlктика сердечно-сосудистых нарушений. Для снижения риска возникновения серьезных сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний (например возраст, АГ, низкий уровень ХС ЛПВП, повышенный уровень СРБ в сыворотке крови, курение и наличие в семейном анамнезе раннего развития ИБС). Лечение атеросклероза. С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана липидоснижающая терапия.

Применение

до начала лечения пациенту рекомендована стандартная диета, направленная на снижение уровня ХС, которой необходимо придерживаться и после назначения препарата. Дозу препарата следует подбирать в соответствии с целью терапии, эффективностью лечения и с учетом требований современных рекомендаций. Мертенил принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. Рекомендовано назначение препарата в начальной дозе 5 или 10 мг внутрь 1 раз в сутки как пациентам, которые ранее не принимали статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы), так и лицам, которые принимали подобные препараты. При выборе начальной дозы необходимо принимать во внимание исходную концентрацию ХС у пациента и другой риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. ниже). При необходимости через 4 нед можно корректировать дозу препарата. Учитывая повышение частоты развития побочных реакций при приеме препарата в дозе 40 мг по сравнению с более низкими дозами (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), титрование препарата до максимальной дозы 40 мг необходимо проводить только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (в частности с семейной гиперхолестеринемией), у которых применение в дозе 20 мг не привело к достижению целевого уровня ХС и которые должны находиться под наблюдением врача (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение врача. Применение у пациентов пожилого возраста Для пациентов в возрасте старше 70 лет рекомендовано назначение препарата в начальной дозе 5 мг (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Другой коррекции дозы в связи с возрастом пациента не требуется. Дозировка препарата у пациентов с нарушением функции почек Для пациентов с нарhttp://likitoriya.com/goods/mertenil.htmlушением функции почек легкой степени коррекции дозы не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина <60 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью средней тяжести назначение препарата в дозе 40 мг противопоказано. Назначение препарата Мертенил в любых дозах противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Дозировка препарата у пациентов с печеночной недостаточностью Повышение системной концентрации розувастатина у пациентов с баллом ≤7 по шкале Чайлд-Пью не выявлено. Однако повышение системной концентрации препарата отмечено у пациентов с баллом 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью. У таких пациентов следует контролировать функцию почек (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Данные о приеме препарата пациентами с баллом ≥9 по шкале Чайлд-Пью отсутствуют, поэтому при тяжелой печеночной недостаточности применение препарата не рекомендуется. Пациентам с заболеваниями печени в активной фазе Мертенил противопоказан (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Расовая принадлежность У пациентов монголоидной расы возможно повышение системной концентрации розувастатина (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Максимальная суточная доза — 20 мг. Назначение препарата в дозе 40 мг этой группе пациентов противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Дозировка у пациентов, предрасположенных к миопатии Рекомендуемая начальная суточная доза для пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, составляет 5 мг . Максимальная суточная доза — 20 мг. Назначение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Противопоказания

пациентам с гиперчувствительностью к розувастатину или любому из вспомогательных веществ препарата; пациентам с заболеваниями печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, со стойким повышением активности печеночных трансаминаз, а также повышением уровня любой трансаминазы в плазме крови более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы; пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); пациентам с миопатией; пациентам, одновременно принимающим циклоспорин; период беременности и кормления грудью; женщинам репродуктивного возраста, не применяющим надежные средства контрацепции; пациентам с наследственной непереносимостhttp://likitoriya.com/goods/mertenil.htmlью галактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Назначение препарата в дозе 40 мг противопоказано пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такие факторы включают: умеренно выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин); гипотиреоз; наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; злоупотребление алкоголем; состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови; принадлежность к монголоидной расе; одновременный прием фибратов

Побочные эфекты

нарушение сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения; амнезия; депрессия; сексуальные нарушения; крайне редкие случаи развития интерстициальной болезни легких при приеме, особенно длительном, отдельных статинов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота развития побочных реакций дозозависима. Частота поступления сообщений о развитии рабдомиолиза, серьезных побочных реакций со стороны почек, печени (проявляются повышением активности печеночных трансаминаз) повышается у пациентов при приеме розувастатина в дозе 40 мг. Влияние на почки. При приеме розувастатина отмечали протеинурию (при использовании тест-полосок), преимущественно канальцевого происхождения. Изменения содержания белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до уровня ++ и выше) были выявлены у <1% пациентов, принимавших 10 и 20 мг розувастатина, и примерно у 3% пациентов, принимавших препарат в дозе 40 мг. Минимальное изменение количества белка в моче, выраженное в изменении от нулевого уровня или следового количества до уровня +, отмечено при приеме препарата в дозе 20 мг. В большинстве слhttp://likitoriya.com/goods/mertenil.htmlучаев протеинурия уменьшалась и самостоятельно проходила в процессе лечения. Не была установлена причинная связь между протеинурией и острыми или прогрессирующими заболеваниями почек. У некоторых пациентов, проходивших курс лечения розувастатином, отмечали гематурию, но известно, что частота возникновения таких случаев очень низкая. Влияние на скелетные мышцы. Действие на скелетные мышцы, вызывающее миалгию, миопатию (включая миозит) и в редких случаях — рабдомиолиз с развитием или без ОПН, отмечено у пациентов, принимавших любую дозу розувастатина, особенно дозу выше 20 мг. Повышение содержания КФК в зависимости от принимаемой дозы выявлено у пациентов, принимавших розувастатин, но в большинстве случаев эти проявления были незначительными, бессимптомными и временными. Если содержание КФК в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, то лечение следует прекратить. Влияние на печень. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин вызывает дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз. При этом в большинстве случаев это повышение было умеренно выраженным, бессимптомным и преходящим.

Передозировка

специфического лечения при передозировке не существует. В случае передозировки рекомендуют проводить симптоматическое лечение и поддержиhttp://likitoriya.com/goods/mertenil.htmlвающие мероприятия. Следует контролировать функцию печени и степень активности КФК. Гемодиализ в данном случае, вероятно, малоэффективен.

Условия хранения

в оригинальной упаковке для защиты от воздействия светаhttp://likitoriya.com/goods/mertenil.html. Не требует специальных температурных условий хранения.

Список городов для резервирования

Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

Смотрите также аналоги:

Известных аналогов нет
Помощь
Поиск препарата
Найти интересующее лекарство и его аналоги Вы сможете даже, если не уверены в правильности написания его названия.
Подробнее
Обмен и возврат медикаментов
Согласно Правилам реализации лекарственных средств лекарственные средства, предметы санитарной гигиены, лекарственные косметические средства должного качества не подлежат обмену или возврату.
Подробнее
Резервирование лекарств
Войдите на сайт Сервиса резервирования лекарств Ликитория и в строку поиска введите название интересующего Вас лекарства
Подробнее
Способы оплаты