+7 499 70 418 70
+7 499 70 317 71
радуем ценами :)

КРЕСТОР (розувастатин) / CRESTOR (rosuvastatin)

КРЕСТОР (розувастатин) / CRESTOR (rosuvastatin)
    1292 руб.
в заказ!
Условия отпуска: без рецепта
Категория: Розувастатин
Тип упаковки: табл. п/о 10 мг / 28 шт.
Артикул: 34718
Производитель: AstraZeneca (Великобритания)
Наличие: Есть на складе
смотрите также АНАЛОГИ/ЗАМЕНИТЕЛИ

Посмотреть/скрыть инструкцию

Описание / Инструкция КРЕСТОР (розувастатин) / CRESTOR (rosuvastatin)

Фармакологические свойства

розувастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник ХС. Главная мишень действия розувастатина - печень, где происходит синтез ХС и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к угнетению синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенный уровень ХС ЛПНП, общего ХС и ТГ, несколько повышает уровень ХС ЛПВП, уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС неЛПВП, ХС ЛПОНП, ТГ ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), уменьшает соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, общий ХС/ХС ЛПВП и ХС неЛПНП/ ХС ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I. Терапевтический эффект проявляется на протяжении 1 нед после начала терапии Крестором, через 2 нед лечения эффект составляет 90% максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 нед и после этого сохраняется постоянно. Клиническая эффективность Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолeстеринемией, гипертриглицеридемией и без нее, независимо от расы, пола или возраста, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолeстеринемией. У 80% пациентов с гиперхолeстеринемией IIа и IIв типа (средний базовый уровень ХС ЛПНП составляет приблизительно 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень ХС ЛПНП достигает значений <3 ммоль/л. У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолeстеринемией, получающих Крестор в дозе 20-80 мг, отмечают положительную динамику липидного профиля (в исследовании участвовали 435 пациентов). После титрования суточной дозы 40 мг (12 нед терапии) отмечали снижение уровня ХС ЛПНП на 53%. У 33% пациентов был достигнут уровень ХС ЛПНП <3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор в дозе 20 и 40 мг, в среднем снижение уровня ХС ЛПНП составляло 22%. Аддитивный эффект отмечали в комбинации с фенофибратом по отношению к содержанию ТГ и никотиновой кислотой по отношению к содержанию ХС ЛПВП. Исследование влияния розувастатина на уменьшение количества осложнений, обусловленных липидными нарушениями, такими как ИБС, пока еще не закончено. Всасывание и распределение Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет около 20%. Розувастатин накапливается в печени. Объем его распределения составляет приблизительно 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Метаболизм Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (приблизительно 10%). Розувастатин является непрофилhttp://likitoriya.com/goods/krestor.htmlьным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, принимающим участие в метаболизме розувастатина, является CYP 2C9. Ферменты CYP 2C19, CYP 3A4 и CYP 2D6 в меньшей степени участвуют в метаболизме. Основные метаболиты розувастатина - N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил приблизительно на 50% менее активный, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Выведение Около 90% дозы розувастатина выводится в неизменном виде с калом (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин), оставшаяся часть выводится с мочой. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 19 ч и не изменяется при повышении дозы. Средний геометрический клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатина принимает участие переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации препарата. Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не меняются. Особенности популяции больных Возраст и пол не влияют на фармакокинетику розувастатина. Этнические группы Результаты сравнительных исследований фармакокинетики розувастатина у больных азиатской расы, живущих в Азии, показали увеличение AUC и повышение уровня максимальной концентрации приблизительно вдвое по сравнению с показателями европейцев, живущих в Европе и Азии. Влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные отличия в фармакокинетических параметрах не выявлено. Фармакокинетический анализ среди разных этнических групп не выявил клинически значимых отличий в фармакокинетике между пациентами европеоидной и негроидной расы. Больные с почечной недостаточностью У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек уровень концентрации розувастатина и N-дисметила в плазме крови существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови пациентов, находящихся на гемодиализе, была приблизительно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев. Больные с печеночной недостаточностью При разных степенях печеночной недостаточности не выявлено увеличения периода полувыведения розувастатина у пациентов, имеющих балл 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью. Однако у двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечали увеличение периода полувыведения не менее чем вдвое. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом 9 и выше по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Показания

- лечение атеросклероза с целью замедления прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана гиполипидемическая терапия; - первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIв) как дополнение к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические http://likitoriya.com/goods/krestor.htmlупражнения, уменьшение массы тела) недостаточны; - семейная гомозиготная гиперхолестеринемия как дополнение к диете и другой холестеринснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях когда такая терапия не подходит пациенту; лечение атеросклероза с целью замедления прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана гиполипидемическая терапия.

Применение

перед началом лечения пациенту необходимо назначить стандартную гиполипидемическую диету, которую необходимо соблюдать во время лечения Крестором. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от цели терапии и ответа на лечение, руководствуясь рекомендациями о целевых уровнях липидов. Для пациентов, начинающих лечение препаратом, или в случае замены приема других ГМГ-КоА-редуктазы Крестором рекомендованная начальная доза должна составлять 5 или 10 мг/сут. Для выбора начальной дозы руководствуются индивидуальным уровнем ХС и учитывают риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы в будущем, а также риск развития побочных явлений. При необходимости дозу можно последовательно повышать не ранее чем через 4 нед (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). В связи с повышенным риском развития побочных явлений при приеме 40 мг Крестора по сравнению с более низкими дозами повышение дозы до 40 мг допустимо через 4 нед лечения только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией). Повышение дозы целесообразно в том случае, если не был достигнут желаемый результат при применении дозы 20 мг и при условии, что пациенты будут находиться под тщательным наблюдением специалиста. Особый контроль рекомендован в начале приема 40 мг препарата. Крестор применяют внутрь не разжевывая, запивая водой; препарат можно принимать в любое время независимо от приема пищи. Пациентам пhttp://likitoriya.com/goods/krestor.htmlреклонного возраста коррекция дозы не нужна. Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с легкой степенью почечной недостаточности коррекция дозы не нужна. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести начальная доза Крестора должна составлять 5 мг/сут. Максимальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени составляет 40 мг, для пациентов с почечной недостаточностью средней степени - 20 мг. Применение Крестора пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности противопоказано. Доза 40 мг противопоказана пациентам с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина <60 мл/мин, см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью с 9 баллами и выше по шкале Чайльд-Пью отсутствует. Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии. Этнические группы При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечали повышение его системной концентрации у пациентов монголоидной расы. Таким пациентам нужно начинать лечение с дозы 5 мг/сут, максимальная суточная доза должна составлять 20 мг, доза 40 мг/сут противопоказана. Пациенты, имеющие склонность к развитию миопатии (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). У пациентов, склонных к развитию миопатии, начальная доза составляет 5 мг, максимальная суточная доза - 20 мг, доза 40 мг/сут противопоказана.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к розувастатину или любому другому компоненту препарата; - заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение уровня трасаминаз, которое невозможно объяснить, и любое повышение уровня трансаминаз в 3 и более раза по сравнению с верхней границей нормы; - выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); - миопатия; - одновременное применение циклоспорина; - период беременности и кормления грудью; - препарат не назначают женщинам, не применяющим адекватных способов контрацепции; - возраст до 18 лет. Доза 40 мг противоhttp://likitoriya.com/goods/krestor.htmlпоказана пациентам, имеющим повышенный риск развития миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами являются: - почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина <60 мл/мин); - гипотиреоидизм; - наличие наследственных заболеваний мышц в индивидуальном или семейном анамнезе; - миотоксичность, вызванная любыми другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами в анамнезе; - злоупотребление алкоголем; - состояния, которые могут привести к повышению концентрации розувастатина в плазме крови; - принадлежность к монголоидной расе; - одновременное применение фибратов.

Побочные эфекты

во время лечения Крестором побочные явления были умеренно выраженными и исчезали самостоятельно. Частота прекращения лечения во время проведения клинических исследований в связи с развитием побочных явлений составила <4%. Частота возникновения побочных явлений оценивалась по шкале: часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек. Со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: запор, тошнота, боль в животе. Редко: панкреатит. Со стороны кожи и придатков Нечасто: зуд, высыпания, крапивница. Со стороны скелетно- мышечной системы Часто: миалгия. Редко: миопатия и рабдомиолиз. Общие нарушения Часто: астения. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных явлений зависит от применяемой дозы. Со стороны мочевыделительной системы У пациентов, применяющих Крестор, может возникнуть канальцевая протеинурия. Изменение количества белка в моче (от отсутствия до следов или до ++ и больше) отмечали у <1% пациентов, получающих 10-20 мг препарата, и около 3%, принимающих 40 мг. http://likitoriya.com/goods/krestor.htmlПри приеме 20 мг препарата отмечали незначительные изменения количества белка в моче. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала при продолжении терапии и не являлась признаком возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Со стороны скелетной мускулатуры Миалгию, миопатию и редко рабдомиолиз отмечали у пациентов, принимающих любые дозы, и особенно у тех, кто получал препарат свыше 20 мг/сут. Дозозависимое повышение уровня КФК, отмечавшееся у пациентов, получающих розувастатин, в большинстве случаев было незначительным, бессимптомным и временным. При повышении уровня КФК (в 5 и более раз) терапия розувастатином должна быть приостановлена. Со стороны печени: как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов отмечали дозозависимое повышение уровней трансаминаз - в большинстве случаев незначительное, бессимптомное и временное. Кроме вышеуказанного, после внедрения препарата в широкую медицинскую практику отмечали такие явления: Со стороны гепатобиллиарной системы Редко: повышение уровней трансаминаз. Очень редко: желтуха, гепатит. Со стороны скелетно-мышечной системы Редко: артралгия. Со стороны нервной системы Очень редко: полинейропатия.

Особые указания

Перед началом лечения. Крестор, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим склонность к развитию миопатии/рабдомиолиза. Факторами риска могут быть: почечная недостаточность; гипотиреоидизм; наличие наследственных заболеваний мышц в индивидуальном или семейном анамнезе; миотоксичность, вызванная приемом других ингибиторов ГМК-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; злоупотребление алкоголем; возраст старше 70 лет; состояния, которые могут привести к повышению концентрации розувастатина в плазме крови; одновременное применение фибратов. В таких случаях нужно учитывать соотношение риска и пользы от лечения; а пациенты подлежат тщательному врачебному контролю. Если уровень КФК значительно повышен (в 5 раз и более) еще до начала терапии, назначать розувастатин не следует. Во время лечения нужно проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданной мышечной боли, мышечной слабости или спазмов, особенно если они сочетаются с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов необходимо определить уровень КФК. Лечение нужно прекратить, если уровень КФК значительно повышен (в 5 раз и больше) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (при уровне КФК не достигшего 5-кратного повышения). Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к физиологическому, следует рассматривать возможность повторного назначения Крестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах. Такой пациент нуждается в тщательном наблюдении. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов нецелесообразный. Во время проведения клинических исследований не было признаков усиления влияния на скелетную мускулатуру при приеме Крестора и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении количества случаев миозита и миопатии у пациентов, которые применяли другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, с циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеаз и макролидными антибиотиками. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатииhttp://likitoriya.com/goods/krestor.html при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому не рекомендуется одновременно назначать Крестор и гемфиброзил. Нужно тщательно оценить соотношение риска и возможной пользы при одновременном назначении Крестора и фибратов или ниацина. Одновременное применение Крестора в дозе 40 мг с фибратами противопоказано. Крестор не следует назначать пациентам с острыми тяжелыми состояниями, такими как сепсис, гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травма, трудные метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия, которые могут стать факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза. Влияние на почки. У пациентов, получающих Крестор в высокой суточной дозе (в основном 40 мг), отмечали канальцевую протеинурию, в большинстве случаев временная или кратковременная. Эта протеинурия не была свидетельством возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Пациентам, получающим препарат в дозе 40 мг, рекомендуется периодически контролировать показатели функции почек на протяжении всего курса лечения. Влияние на скелетную мускулатуру. При лечении Крестором (особенно в дозах >20 мг) наблюдались эффекты со стороны скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия и редко рабдомиолиз. В очень редких случаях при одновременном использовании ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и эзетимиба наблюдалось развитие рабдомиолиза. Определение КФК. Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других вероятных причин увеличения КФК, что может привести к неправильной интерпретации полученных результатов. В случае когда исходный уровень КФК повышен (в 5 раз и более), повторный тест необходимо провести через 5-7 дней. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтвердит исходный высокий уровень КФК (в 5 раз выше верхней границы нормы). Дети. Эффективность и безопасность применения у детей не установлены. Опыт применения в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. Применять Крестор для лечения детей не рекомендуется.

Взаимодействие

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина АUC розувастатина была в среднем в 7 раз больше по сравнению с показателем у здоровых добровольцев. Одновременное применение не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови. Антагонисты витамина К: как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы, в начале терапии во время повышения дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин), могут отмечать увеличение протромбинового времени (INR - International Normalised Ratio). Отмена препарата или снижение дозы приводят к уменьшению INR. В таких случаях рекомендуется мониторинг INR. Гемфиброзил и другие липидоснижающие средства: одновременное применение розувастатина и гемифиброзила приводит к повышению максимальной концентрации розувастатина в плазме крови (Сmax) и увеличению АUC розувастатина вдвое. Фармакокинетического взаимодействия с фибратами не ожидается, но есть вероятность фармакодинамического взаимодействия. Гемфиброзил, гемофибраты и другие фибраты и липидоснижающие дозы никотиновой кислоты (дозы выше или эквивалентны 1 г/сут) повышали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, вероятно в связи с тем, что последние могут вызывать развитие миопатии при их применении как монотерапии. Таким пациентам рекомендуется начинать терапию с дозы 5 мг/сут. Эзетимиб: одновременное применение Крестора и эзетимиба не приводило к изменениям максимальной конценртрации в сыворотке крови и AUC для обоих препаратов. Тем не менее не следует исключать их фармакологическогое взаимодействие с точки зрения развития побочных реакций (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Лопинавир/ритонавир: в фармакокинетическои исследовании у здоровых добровольцев одновременное назначение Крестора с комбинированным продуктом, состоящим из двух ингибиторов протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавора) ассоциировалось с увеличением AUC для Крестора приблизительно в 2 раза и максимальной концентрации приблизительно в 5 раз. Взаимодействия с другhttp://likitoriya.com/goods/krestor.htmlими ингибиторами протеаз не изучались. При назначении Крестора пациентам с ВИЧ, принимающими лопинавир/ритонавир, необходимо учитывать соотношение прольза/риск, особенно в начале лечения или при увеличении дозы. Антациды: одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина на 50%. Этот эффект менее выражен, если антациды принимать через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение этого взаимодействия не изучали. Эритромицин: одновременное назначение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению АUC розувастатина на 20% и Сmax розувастатина на 30%.Такое взаимодействие может возникнуть в связи с усилением моторики кишечника в результате приема эритромицина. Оральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и оральных контрацептивов увеличивает АUC этинилэстрадиола и АUC норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое повышение концентрации в плазме крови следует учитывать при назначении контрацептивов. Фармакокинетические данные об одновременном применении Крестора и гормонозаместительных средств отсутствуют, поэтому такое взаимодействие нельзя исключить. Однако подобную комбинацию широко применяли во время клинических исследований и пациенты переносили ее хорошо. Другие лекарственные средства: клинически значимого взаимодействия с дигоксином не ожидается. Ферменты цитохрома Р450: результаты исследования in vitro и in vivo показали, что розувастатин не является ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не определяли клинически значимое взаимодействие между розувастатином и флуконазолом (ингибитором СYР 2А9 и СYР 3А4) или кетоконазолом (ингибитором СY Р 2А6 и СYР 3А4). Одновременный прием розувастатина и итраконазола (ингибитора СY Р3А4) увеличивает АUС розувастатина на 28% (не имеет клинического значения).Таким образом, взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450, не ожидается.

Передозировка

специфического лечения нет, лечение симптоматическое, рекомендуется поддерживающая терапиhttp://likitoriya.com/goods/krestor.htmlя, необходим контроль функции печени и уровня КФК. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Условия хранения

при температуреhttp://likitoriya.com/goods/krestor.html не выше 30 °С.

Список городов для резервирования

Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

Смотрите также аналоги:

табл. п/о 10 мг / 28 шт.
AstraZeneca

    1292 руб.
в заказ!
табл. п/о 20 мг / 28 шт.
AstraZeneca

    1930 руб.
в заказ!
Помощь
Поиск препарата
Найти интересующее лекарство и его аналоги Вы сможете даже, если не уверены в правильности написания его названия.
Подробнее
Обмен и возврат медикаментов
Согласно Правилам реализации лекарственных средств лекарственные средства, предметы санитарной гигиены, лекарственные косметические средства должного качества не подлежат обмену или возврату.
Подробнее
Резервирование лекарств
Войдите на сайт Сервиса резервирования лекарств Ликитория и в строку поиска введите название интересующего Вас лекарства
Подробнее
Способы оплаты