КОНТРИКАЛ (Апротинин) / CONTRYKAL (Aprotinin)

Фармакологические свойства

вещество полипептидной природы, поливалентный ингибитор протеолитических ферментов. Благодаря способности инактивировать протеиназы апротинин применяют для лечения острого панкреатита. Апротинин ингибирует фибринолитический фермент сыворотки крови - плазмин, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Тормозящее действие на калликреин-кининовую систему позволяет применять апротинин для профилактики и лечения различных форм шока - эндотоксического, травматического, гемолитического. Период полувыведения составляет 23 мин. После введения в организм апротинин распределяется в межклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени и выводится из организма почками в течение 48 ч. Распад молекулы апротинина осуществляется за счет лизосомальной активности в почках. Апротинин практически не проникает через ГЭБ, в ограниченных количествах проникает через плаценту. Нет данных о том, попадает ли препарат в грудное молоко.

Показания

для лечения острого воспаления поджелудочной железы (панкреатита); для профилактики послеоперационного панкреатита и жировой эмболии; для раннего лечения состояний шока различного генеза (эндотоксического, травматического, ожогового, геморрагического в составе комплексной терапии); при кровотечениях, обусловленных нарушением гемостаза в связи с ускоренным растворением сгустков крови (кровотечения вследствие нарушений свертываемости крови, обусловленных повышением ее фибринолитической активности - посттравматические, послеоперационные, до, после и во время родов).

Применение

для Контрикала 10 000 применяют такой режим дозирования. При остром панкреатите: немедленное в/в введение (медленно) больному 200 000-300 000 АТрЕД Контрикала10 000, затем в течение 24 ч в/в капельно вводят еще 200 000-300 000 АТрЕД. Такое лечение проводится до нормализации клинической картины заболевания и лабораторных показателей. Для профилактики воспаления поджелудочной железы после операций: вводят в/в медленно Контрикал 10 000 в дозе 200 000 АТрЕД в сутки как профилактическое лечение. Для лечения шоковых состояний: вначале Контрикал 10 000 вводят в/в медленно в дозе 200 000-300 000 АТрЕД, а затем в дозе 140 000 АТрЕД каждые 4 ч. Для предотвращения жировой эмболии: вначале Контрикал 10 000 вводят в/в медленно в дозе 200 000 АТрЕД, затем ежедневно медленно в/в в дозе 200 000 АтрЕД как промежуточное лечение. При кровотечении: вначале Контрикал 10 000 вводят в/в медленно в дозе 300 000 АТрЕД, затем через каждые 4 ч медленно в/в в дозе 140 000 АТрЕД. При нарушении гемостаза в родах: начальная доза для в/в введения составляет 700 000 АТрЕД с интервалом в 1 ч до прекращения кровотечения. Детям Контрикал 10 000 вводят в суточных дозах по 14 000 АТрЕД на 1 кг массы тела. Содержимое флакона для инъекций растворяют в изотоническом р-ре натрия хлорида. Этот раствор вводят больному, находящемуся в лежачем положении в/в (медленно, максимально 5 мл/мин) или путем кратковременной или длительной капельной инфузии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к апротинину; при указании в анамнезе больного на склонность к аллергическим реакциям и повышенной чувствительности к лекарственным веществам препарат применяют с особой осторожностью; I триместр беременности.

Побочные эфекты

при применении апротинина могут развиваться реакции повышенной чувствительности разной степени тяжести. Редко возникающая сильная реакция может привести к анафилактическому шоку. Особенно опасно повторное введение апротинина. Хотя уже при первом введении апротинина у больных могут возникать явления, по характеру напоминающие реакцию гиперчувствительности к препарату. Они проявляются высыпаниями на коже, тахикардией, бледностью, синюшностью губ, одышкой, обильным потоотделением, нарушением сердечного ритма с ощущением беспокойства, а также тошнотой. При повторном введении возможно развитие тромбофлебита в месте введения. В случае необходимости проводят общепринятые мероприятия для устранения этих осложнений, например, одно- или многоразовое в/в введение адреналина в дозе 0,05-0,1 мг, в/в введение преднизолона в дозе 250-1000 мг и полное переливание крови.

Особые указания

если во время инъекции или инфузии возникают признаки аллергической реакции, следует немедленно прекратить введение. Введение препарата на фоне гепаринотерапии приводит к увеличению периода свертывания крови. Учитывая это, дозу протамина, использующуюся для нейтрализации гепарина, необходимо рассчитывать не на основании времени свертывания крови, а с учетом общей введенной дозы гепарина. Нет достаточного опыта применения препарата в период кормления грудью.

Взаимодействие

в зависимости от дозы Контрикал тормозит воздействие стрептокиназы (авелизина) и урокиназы. Контрикал не следует смешивать с другими лекарственными средствами, особенно ?-лактамными антибиотиками, в связи с их несовместимостью. Нельзя применять Контрикал вместе с растворами, содержащими декстран, и растворами для парентерального питания, содержащими аминокислоты и липиды. При добавлении Контрикала к гепаринизированной крови увеличивается время свертывания цельной крови.

Передозировка

симптомы передозировки или отравления не известны.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска

в 1 флаконе содержится 10 000 антитрипсиновых единиц апротинина в виде сухого вещества для приготовления инъекционного р-ра; 10 флаконов для инъекций и 10 ампул по 2 мл изотонического р-ра натрия хлорида. Прочие ингредиенты: маннитол, вода для инъекций.